Mestinonas

Anonim

MESTINON®
(piridostigmino bromido) tabletės, USP

SYRUP, TABLETS ir TIMESPAN® TABLEČIAI

APIBŪDINIMAS

Mestinonas (piridostigmino bromido tabletės, USP) yra peroraliai veikiantis cholinesterazės inhibitorius. Chemiškai piridostigmino bromidas yra 3-hidroksi-1-metilpiridinio bromido dimetilkarbamatas. Jo struktūrinė formulė yra:

Mestinonas (piridostigminas) yra šiomis formomis: Sirupas, kurio sudėtyje yra 60 mg pyridostigmino bromido, į šaukštelį transporto priemonėje, kurioje yra 5% alkoholio, glicerino, pieno rūgšties, natrio benzoato, sorbitolio, sacharozės, FD & C raudonos Nr. 40, FD & C mėlynos Nr. 1, skonio ir vandens. Tabletės, kuriose yra 60 mg pyridostigmino bromido; kiekvienoje tabletėje taip pat yra laktozės, silicio dioksido ir stearino rūgšties. Vienkartinės tabletės, kuriose yra 180 mg pyridostigmino bromido; kiekvienoje tabletėje taip pat yra karnaubo vaško, kukurūzų kilmės baltymų, magnio stearato, silikagelio ir trišakio kalcio fosfato.

INDIKACIJOS

Mestinonas (pyridostigminas) yra naudingas gydant myasthenia gravis.

Dozavimas ir administravimas

Mestinonas (pyridostigminas) yra trijų dozių formų:

Sirupas - aviečių skonio, kuriame yra 60 mg pyridostigmino bromido už šaukštelius (5 ml). Ši forma leidžia tiksliai dozuoti vaikus ir "trapius" myastheninius pacientus, kuriems reikia 60 mg dozių. Labai lengviau nuryti, ypač ryte, pacientai, kuriems yra bulbaro patekimas.

Paprastosios tabletės - kurių kiekvienoje yra 60 mg pyridostigmino bromido.

Vienkartinės tabletės, kurių kiekvienoje yra 180 mg pyridostigmino bromido. Ši forma užtikrina vienodai lėtą išsiskyrimą, taigi ilgesnė vaistų veikimo trukmė; tai palengvina myastheninių simptomų kontrolę su mažiau individualių dozių kasdien. Neatidėliotinas 180 mg tabletės "Timespan" poveikis yra toks pat kaip ir 60 mg įprastinės tabletės; tačiau jo veiksmingumo trukmė, nors ir skiriasi atskirais pacientais, vidutiniškai 2½ karto didesnė nei 60 mg dozė.

Dozavimas: Dozės dydis ir dažnumas turi būti koreguojamas atsižvelgiant į konkretaus paciento poreikius.

Sirupas ir įprastinės tabletės . Vidutinė dozė yra dešimt 60 mg tablečių arba dešimt 5 ml arbatinių šaukštelių per parą, kad būtų užtikrinta maksimali pagalba, kai reikia didžiausios koncentracijos. Sunkiais atvejais gali reikėti ne daugiau kaip 25 tablečių ar šaukštelių per dieną, o lengviems atvejams gali pakakti nuo 1 iki 6 tablečių ar šaukštelių per dieną.

Vienkartinės tabletės . Vienos arba trijų 180 mg tablečių vieną ar du kartus per parą paprastai pakaks simptomų kontrolei. tačiau tam tikrų asmenų poreikiai gali labai skirtis nuo šio vidurkio. Tarp dozių turėtų būti ne mažiau kaip 6 valandos. Optimaliai kontroliuojant gali prireikti naudoti greitesnes veiklias tabletes ar sirupą kartu su "Timespan" terapija.

Pastaba: informacijos apie diagnostinį myasthenia gravis testą ir gydymo įvertinimą bei stabilizavimą, žr. Literatūroje apie Tensilon® (edrofonio chloridas).

KAIP TIEK

Sirupas, 60 mg pyridostigmino bromido už šaukštelius (5 ml) ir 5% alkoholio - buteliukai iš 16 skysčių uncijų (1 puodelio) ( NDC 0187-3012-20).

Tabletės yra baltos plokščios tabletės, kurių sudėtyje yra 60 mg piridostigmino bromido 100 buteliuose ( NDC 0187-3010-30) ir 500 ( NDC 0187-3010-40). Kiekvienoje tabletėje iš vienos pusės išgraviruotas MESTINON (piridostigminas) 60 V ", o kitoje - ketvirtas.

Vienkartinės tabletės yra šviesiai šiaudų spalvos kapsulės formos tabletės, kurių sudėtyje yra 180 mg pyridostigmino bromido buteliuose po 30 ( NDC 0187-3013-30). Kiekvienoje tabletėje iš vienos pusės išgraviruota "MES V 180", o kita - vienoje vietoje.

Pastaba: Dėl "Hip-Hop" "Timespan" tabletės higroskopinio pobūdžio gali atsirasti plikimas. Tai neturi įtakos jų veiksmingumui.

Laikykitės Mestinon (piridostigmino) tablečių, laikinųjų tablečių ir sirupo 25 ° C temperatūroje (77 ° F); Ekskursijos leidžiamos 15 ° C-30 ° C (59 ° F-86 ° F). Laikykite Mestinon (pyridostigmine) tabletes ir Timespan tabletes sausoje vietoje su uždaru silikageliu.

Valeant Pharmaceuticals Šiaurės Amerika, Vienas Įmonė, Aliso Viejo, CA 92656 JAV Rev 04.07. FDA pakeitimas: 26.07.01

ŠALUTINIAI POVEIKIAI

Mestinono (pyridostigmino) šalutinis poveikis dažniausiai yra susijęs su perdozavimu ir dažniausiai yra dviejų rūšių, muskarininės ir nikotino. Tarp buvusios grupės yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo spazmai, padidėjusi peristaltika, padidėjęs seilėtekis, padidėjęs bronchų sekretas, miozė ir diaforezė. Nikotininis šalutinis poveikis susideda iš daugiausia raumenų mėšlungio, skilvelių ir silpnumo. Muskarininius šalutinius poveikius paprastai gali neutralizuoti atropinas, tačiau dėl priežasčių, nurodytų ankstesniame skyriuje, tikslinga yra be pavojaus. Kaip ir bet kuriuose junginiuose, kuriuose yra bromido radikalų, atsitiktinis pacientas gali pastebėti odos bėrimą. Tokios reakcijos paprastai greitai išsivysto po gydymo nutraukimo.

NARKOTIKŲ SĄVEIKOS

Informacija nepateikta.

ĮSPĖJIMAI

Nors pacientų nepakankamumas parodyti klinikinį pagerėjimą gali būti per mažas, tai gali reikšti ir perdozavimą. Kaip ir visų cholinerginių vaistų atveju, Mestinono (pyridostigmino) perdozavimas gali sukelti cholinerginę krizę, būklę, kuriam būdingas padidėjęs raumenų silpnumas, kuris dėl kvėpavimo raumenų įtraukimo gali sukelti mirtį. Dėl masteno krizės dėl ligos sunkumo padidėjimo lydi ekstremalus raumenų silpnumas ir todėl simptominiu požiūriu sunku atskirti nuo cholinerginės krizės. Toks diferencijavimas yra ypač svarbus, nes padidėjusi Mestinono (piridostigmino) ar kitų šios klasės vaistų dozė esant cholinerginei krizei arba atsparios ar "nejautrios" būsenai gali turėti rimtų pasekmių. Ossermenas ir Genkins 1 nurodo, kad dėl dviejų tipų krizės diferencinės diagnozės gali prireikti naudoti Tensilon® (edrofonio chloridą), taip pat klinikinį sprendimą. Šių dviejų sąlygų gydymas akivaizdžiai skiriasi. Ossermano ir Genkinso duomenimis, miasteno krizės buvimas rodo intensyvesnio anticholinesterazės terapijos poreikį, cholinerginės krizės diagnozę, 1 ragina skubiai pašalinti visus tokio tipo vaistus. Taip pat rekomenduojama nedelsiant panaudoti atropiną cholinergine krize.

Atropinas taip pat gali būti naudojamas pašalinti ar pasireiškiantį skrandžio ir žarnyno šalutinį poveikį ar kitas muskarinines reakcijas; tačiau toks naudojimas, slinkdamas perdozavimo požymius, gali netyčia sukelti cholinerginę krizę.

Norėdami gauti išsamesnės informacijos apie pacientų, sergančių myasthenia gravis, gydymą, gydytojas nurodo vieną puikių atsiliepimų, tokių kaip Osserman ir Genkins, 2 Grob 3 arba Schwab .4, 5

Vartojimas nėštumo metu. Mestinono (piridostigmino) saugumas nėštumo ar žindymo laikotarpiu žmonėms nebuvo nustatytas. Todėl moterims, kurios gali pastoti, Mestinono (piridostigmino) vartojimui reikia pasverti vaisto galimą naudą, palyginti su galimu pavojumi motinai ir vaikui.

ATSARGUMO PRIEMONĖS

Piridostigminas daugiausia išsiskiria nepakitusio inksto. 6, 7, 8. Todėl pacientams, sergantiems inkstų ligomis, gali prireikti mažesnių dozių, todėl gydymas turėtų būti pagrįstas vaisto dozės titravimu. 6, 7

Vaikų vartojimas. Saugumas ir veiksmingumas vaikų organizme nenustatytas.

NUORODOS

1. Ossermanas KE, Genkins G. Miasthenia gravis tyrimai: mirtingumo sumažėjimas po krizės. JAMA. Jan 1963; 183: 97-101.

2. Ossermanas KE, Genkins G. Gydymas myastheniagravis. NY valstija J Med. 1961 m. Birželio mėn .; 61: 2076-2085.

3. Grobas D. Myasthenia gravis. Patogenezės ir gydymo apžvalga. Arch Intern Med. Spalis 1961; 108: 615-638.

4. Schwab RS. Myasthenia gravis gydymas. New Eng J Med. Kovo 1963; 268: 596-597.

5. Schwab RS. Myasthenia gravis gydymas. New Eng J Med. Kovo 1963; 268: 717-719.

6. Cronnelly R, Stanski DR, Miller RD, Sheiner LB. Piridostigmino kinetika su inkstų funkcija ir be jos. Clin Pharmacol Ther. 1980; 28: Ne. 1 78-81.

7. Miller RD. Farmakodinamika ir anticholinesterazės farmakokinetika. In: Ruegheimer E, Zindler M, ed. Anesteziologija. (Hamburgas, Vokietija: kongresas, 1980 m. Rugsėjo 14-21 d., 222-223) (Int Congr., Nr. 538), Amsterdamas, Nyderlandai: "Excerpta Medica"; 1981 m.

8. Breyer-Pfaff U, Maier U, Brinkmann AM, Schumm F. Pyridostigmine kinetika sveikiems asmenims ir pacientams, sergantiems myasthenia gravis. Clin Pharmacol Ther. 1985; 5: 495-501.

Perdozavimas

Informacija nepateikta.

KONTRAINDIKACIJOS

Mestinonas (pyridostigminas) draudžiamas mechaniniu žarnyno ar šlapimo takų obstrukcija, todėl pacientams, kuriems yra bronchų astma, atsargiai reikia skirti atsargiai. Atsižvelgiant į šalutinį poveikį, reikėtų atkreipti dėmesį į atropino vartojimą, kaip aptarta toliau.

KLINIKINĖ FARMAKOLOGIJA

Mestinonas (pyridostigminas) slopina acetilcholino sunaikinimą cholinesteraze ir taip leidžia laisviau perduoti nervinius impulsus neuromuskulinės jungties link. Piridostigminas yra neostigmino (Prostigmin®) analogas, bet tam tikromis kliniškai reikšmingomis savybėmis jis skiriasi; Pyridostigminas, pavyzdžiui, turi ilgesnę veikimo trukmę ir mažiau šalutinių poveikių virškinimo trakte.

PACIENTO INFORMACIJA

Informacija nepateikta. Žiūrėkite skyrių " ĮSPĖJIMAI ir PRIEŽIŪRA" .

Populiarios Kategorijos